Екламіз: інструкція щодо застосування та відгуки
Латинська назва: Eklamiz
Код ATX: C09BB03
Діюча речовина: лізиноприл (lisinopril), амлодипін (amlodipine)
Виробник: Озон, ТОВ (Росія)
Актуалізація опису та фото: 01.11.2021
Екламіз - комбінований гіпотензивний препарат, блокатор повільних кальцієвих каналів і інгібітор ангіотензинпревращающего ферменту (АПФ).
Екламіз випускається у вигляді таблеток: майже білого або білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою з двох боків, на одному боці нанесена розділова ризика (по 10 або 30 шт. в контурних коміркових упаковках, в картонній пачці 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 або 100 шт. у поліетиленових банках, у картонній пачці 1 банку).
У 1 таблетці містяться:
Екламіз - гіпотензивний препарат, дія якого обумовлена комбінацією двох активних речовин - лізиноприлу та амлодипіну.
Лізиноприл є інгібітором АПФ. Зменшуючи освіту ангіотензину II, лізиноприл сприяє зниженню виділення альдостерону. Збільшує синтез простагландінів, зменшує деградацію брадикініну. Його дія викликає зниження загального периферичного судинного опору (ОПСС), артеріального тиску (АД), навантаження, тиску в легеневих капілярах, збільшення хвилинного обсягу крові. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю підвищує толерантність міокарда до навантажень. Розширює вени меншою мірою, ніж артерії. Впливає на тканинну ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), тривала терапія препаратом призводить до зменшення гіпертрофії міокарда і стінок артерій резистивного типу. Лізиноприл сприяє поліпшенню кровопостачання ішемізованого міокарда.
Застосування інгібіторів АПФ у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю подовжує тривалість життя, у пацієнтів без клінічних проявів серцевої недостатності після інфаркту міокарда - уповільнює прогресування дисфункції лівого шлуночка.
Після прийому всередину антигіпертензивна дія проявляється через 1 годину, максимальний ефект досягається через 6-7 годин і триває протягом 24 годин. Стабільна дія лізиноприлу розвивається при регулярному прийомі препарату (як правило, через 1-2 місяці). Різке скасування препарату не викликає вираженого підвищення АД.
Поряд з гіпотензивною дією Екламіз зменшує альбуминурію. При цукровому діабеті не впливає на рівень концентрації глюкози в крові і на частоту випадків гіпоглікемії.
Амлодипін є похідним дигідропірідіну, блокатором повільних кальцієвих каналів. Володіє антигіпертензивною і антиангінальною дією. Блокуючи кальцієві канали, він знижує трансмембранний перехід в клітку іонів кальцію, при цьому більшою мірою діючи на гладковишкові клітини судин.
Механізм антиангінальної дії амлодипіну обумовлений його здатністю розширювати коронарні і периферичні артерії та артеріоли. При стенокардії це призводить до зменшення вираженості ішемії міокарда, знижує ОПСС, постнавантаження на серці, потреба міокарда в кисні. Завдяки розширенню коронарних артерій і артеріол в ішемізованих або незмінених зонах міокарда підвищується надходження кисню в міокард. Попереджає спазм коронарних артерій.
При стабільній стенокардії добова доза Екламіза дозволяє підвищити толерантність до фізичних навантажень, уповільнити процес розвитку стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST, знизити частоту приступів стенокардії.
Прямий вазодилатуючий вплив на гладкі м'язи судин забезпечує амлодипіну тривалу дозозалежну гіпотензивну дію. На тлі препарату досить рідко зустрічається розвиток ортостатичної гіпотензії. Амлодипін не знижує фракцію викиду лівого шлуночка, не впливає на скоротимість і провідність міокарда, частоту серцевих скорочень (ЧСС). Надає слабку натрійуретичну дію, сприяє зниженню швидкості агрегації тромбоцитів і збільшенню швидкості клубочкової фільтрації.
Екламіз показаний до застосування у пацієнтів з діабетичною нефропатією, цукровим діабетом, бронхіальною астмою, подагрою.
Зниження АД настає через 6-10 годин і зберігається протягом 24 годин.
Поєднання лізиноприлу та амлодипіну сприяє досягненню порівнянного контролю АД. Їх комбінація дозволяє попередити появу небажаних ефектів, які можуть виникнути на тлі монотерапії кожним з активних речовин. Блокатори повільних кальцієвих каналів викликають затримку натрію та рідини в організмі, а інгібітор АПФ блокує процес активації РААС.
Після прийому всередину всмоктування зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) лізиноприла становить в середньому 25%, амлодипіну (повільно) - 90%. Біодоступність лізиноприлу - 25%, амлодипіну - 64-80%. Прийом їжі на їх абсорбцію не впливає.
Зв'язування з білками плазми крові: лізиноприл - майже не зв'язується, амлодипін - 95%. Максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) лізиноприлу досягається через 6-7 годин, амлодипіну - через 6-10 годин.
У лізиноприла низька здатність до подолання гематоенцефалічного і плацентарного бар'єрів. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. У крові знаходиться незначна кількість амлодипіну, велика частина прийнятої дози розподіляється в тканинах, при гемодіалізі він не видаляється.
Біотрансформація лізиноприлу в організмі не відбувається. Метаболізм амлодипіну відбувається в печінці повільно, але активно, з освітою фармакологічно неактивних метаболітів.
Період напіввідання (T1/2) лізиноприлу - 12 годин, амлодипіну - до 45 годин.
Препарат виводиться через нирки: лізиноприл - у незміненому вигляді, амлодипін - у незміненому вигляді 10%, у вигляді метаболітів - близько 60%.
Через кишківник виводиться 20-25% прийнятої дози амлодипіну.
У дослідженнях фармакокінетики препарату у пацієнтів похилого віку не виявлено клінічно значущих змін ефективності та безпеки амлодипіну та лізиноприлу.
При хронічній серцевій недостатності знижується всмоктування, біодоступність і кліренс лізиноприлу. З організму він може виводитися шляхом гемодіалізу.
При нирковій недостатності T1/2 активних речовин подовжується.
Взаємодія активних речовин малоймовірна, поєднання не впливає на їх фармакокінетичні показники.
Тривала циркуляція діючих речовин в організмі дозволяє застосовувати Екламіз 1 раз на 24 години.
Згідно з інструкцією, Екламіз показаний для лікування есенціальної гіпертензії у пацієнтів, яким потрібна комбінована терапія блокатором повільних кальцієвих каналів та інгібітором АПФ.
З обережністю слід застосовувати Екламіз після трансплантації нирки, при важких порушеннях функції нирок, двосторонньому стінозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією, порушенні функції печінки, гіперкаліємії, азотемії, первинному гіперальдостеронізмі, цереброваскулярних захворюваннях (включаючи недостатність мозкового кровообігу), пригноблення кістномозкового кроветворіння, артеріальної гіпотензії, коронарної недостатності, ішемічної хвороби серця, синдромі слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічної серцевої недостатності неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA (Нью-Йоркська кардіологічна асоціація), мітральному стінозі, аортальному стінозі, гострому інфаркті міокарда і протягом 30 днів після інфаркту міокарда, аутоімунних системних захворюваннях сполучної тканини (включаючи склеродермію, системну червону вовчанку), дотримання дієти з обмеженням вживання кухонної солі, гіповолемічних станах (у тому числі зменшення обсягу рідини в організмі в результаті блювоти, діареї), лікуванні пацієнтів у літньому віці, проведенні гемодіалізу з використанням високопроточних діалізних мембран з високою проникністю.
Таблетки Екламіз приймають всередину, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини, 1 раз на день.
Рекомендоване дозування: початкова доза - по 5 мг/10 мг (амлодипін/лізиноприл), потім при недостатньому клінічному ефекті з метою додаткового зниження АД дозу можна поступово підвищувати. Максимальна добова доза - 10 мг/20 мг.
Для зниження ризику розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії, яка може виникнути на початку терапії препаратом або, що трапляється частіше, при порушенні водно-електролітного балансу, обумовленого попереднім прийомом діуретиків, застосування діуретиків необхідно припинити за 2-3 дні до початку терапії Екламізом. Якщо діуретики скасувати не можна, то починати лікування комбінованим препаратом слід з прийому таблетки в дозі 5 мг/10 мг 1 раз на день. У цей період пацієнту слід забезпечити контроль його стану протягом декількох годин після прийому Екламізу, оскільки можливий розвиток симптоматичної артеріальної гіпотензії.
При порушенні функції нирок рекомендується починати прийом з таблетки в дозі 5 мг/10 мг. Підтримувальну дозу підбирають індивідуально, враховуючи переносимість терапії, і постійно контролюють стан функції нирок, рівень калію і натрію в плазмі крові.
При порушенні функції печінки початкова і підтримувальна дози не повинні перевищувати ^ таблетки (5 мг амлодипіну + 10 мг лізиноприлу).
Визначення оптимальної підтримувальної дози Екламізу у пацієнтів у віці старше 65 років проводиться індивідуально, на підставі результатів окремого прийому кожного з активних компонентів - лізиноприлу та амлодипіну.
Симптоми, характерні для передозування активних речовин Екламізу: амлодипин - виражене зниження АД, при якому можливий розвиток рефлекторної тахікардії і надмірної периферичної вазодилатації (підвищено ризик появи вираженої і стійкої артеріальної гіпотензії, в т. ч. з розвитком шоку і летального результату); лізиноприл - виражене пониження АД, сонливість, занепокоєння, сухість слизової оболонки порожнини рота, затримка сечовипускання, запор, підвищена дратівливість.
Лікування: негайне промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Пацієнта слід покласти на рівну поверхню, піднявши ноги. Необхідна госпіталізація, а також контроль і підтримання функції серцево-судинної та дихальної систем, визначення обсягу циркулюючої крові, концентрації креатиніну, сечовини, вмісту електролітів у сироватці крові, діурізу, призначення внутрішньовенного (в/в) введення плазмозамінних розчинів, для ліквідації наслідків блокади кальцієвих каналів - в/в введення кальцію глюконату. Щоб відновити тонус судин, якщо немає протипоказань, показано призначення судинних засобів.
Застосування гемодіалізу неефективне, оскільки Екламіз складається з двох активних речовин.
Призначення Екламіза слід проводити з урахуванням результатів лабораторних досліджень ОЦК і вмісту натрію в плазмі крові, особливо у хворих, які раніше приймали діуретики. Якщо показник ОЦК знижено, рекомендується провести заходи для його відновлення до початку терапії препаратом. Це дозволить знизити ризик вираженого зниження АД, а при ішемічній хворобі серця або цереброваскулярних захворюваннях - ризик виникнення інфаркту міокарда або інсульту.
Екламіз викликає розширення судин, тому його слід з обережністю призначати при обструкції вихідного тракту лівого шлуночка і стінозі мітрального клапана.
Необхідно враховувати можливе транзиторне підвищення рівня креатиніну і сечовини в сироватці крові, особливо у хворих із захворюваннями нирок в анамнезі.
При визначенні оптимальної підтримувальної дози рекомендується приймати окремо лізиноприл і амлодипін, контролюючи функцію нирок. Екламіз показаний до застосування тільки в разі, якщо оптимальна підтримувальна доза амлодипіну титрована до 5 мг і 10 мг, лізиноприлу - до 10 мг і 20 мг.
Пацієнтам зі зниженою функцією нирок застосування комбінованого препарату необхідно замінити на монотерапію кожним з компонентів в адекватних дозах. При цьому необхідно розглянути питання про доцільність одночасного прийому діуретиків або про зниження їх дози.
При появі симптомів ангіоневротичного набряку прийом Екламіза слід припинити і звернутися негайно до лікаря.
Анафілактичні реакції виникають при проведенні гемодіалізу з використанням поліакрилнітрилових мембран і під час аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНП) за допомогою декстран сульфату у пацієнтів, що приймають інгібітори АПФ. Тому в період прийому препарату рекомендується використовувати інший вид діалізної мембрани для гемодіалізу і перед кожною процедурою афереза прийом таблеток скасовувати.
Перед проведенням десенсибілізації від осиної/бджолиної отрути прийом інгібітора АПФ слід скасувати.
У разі розвитку жовтяниці або підвищення активності печінкових ферментів лікування Екламізом слід скасувати.
При порушенні функції печінки подовжується T1/2 амлодипіну, спеціальні рекомендації щодо режиму дозування для пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні. У таких випадках при призначенні препарату слід попередньо оцінити користь і потенційний ризик терапії.
При призначенні Екламіза пацієнтам із захворюваннями сполучної тканини, в період проведення імуносупресивної терапії та/або застосування аллопуринолу або прокаїнаміду рекомендується періодично проводити контроль числа лейкоцитів у крові. Хворі повинні бути поінформовані про необхідність негайного звернення до лікаря при появі симптомів інфекційного захворювання.
При проведенні диференційного діагнозу кашлю слід врахувати, що непродуктивний, постійний кашель може бути викликаний лізиноприлом.
Екламіз показаний до застосування хворим на цукровий діабет, бронхіальну астму і подагрою.
Для зниження ризику розвитку гіперкаліємії при нирковій недостатності, цукровому діабеті, гострій серцевій недостатності, дегідратації, метаболічному ацидозі, одночасному прийомі калійсьберігаючих діуретиків або інших засобів, які призводять до підвищення рівня калію в сироватці крові, калійськовмісних харчових добавок і замінників солі необхідно застосування таблеток супроводжувати регулярним контролем вмісту калоротки у.
При призначенні Екламіза пацієнтам з низьким ростом та/або вагою тіла, вираженим порушенням функції печінки необхідно розглянути питання про зниження початкової дози.
Рекомендації про можливість керування транспортними засобами лікар повинен дати індивідуально як на початку терапії, так і після встановлення підтримувальної дози.
Протипоказано призначення Екламіза в період виношування і грудного вигодовування.
Якщо зачаття відбулося в період застосування препарату, його прийом слід негайно припинити.
При необхідності прийому Екламіза в період лактації годування грудьми слід припинити.
Через відсутність даних про безпеку та ефективність протипоказано застосування Екламіза віком до 18 років.
При порушенні функції нирок рекомендується починати прийом з таблетки в дозі 5 мг/10 мг. Підтримувальну дозу підбирають індивідуально, враховуючи переносимість терапії. Лікування слід супроводжувати регулярним контролем стану функції нирок, рівня натрію і калію в плазмі крові.
При лікуванні пацієнтів з порушеннями функції печінки початкова і підтримуюча дози Екламіза не повинні перевищувати ^ таблетки 5 мг/10 мг (амлодипін/лізиноприл).
Для пацієнтів у віці старше 65 років підтримуючу дозу Екламіза необхідно визначати індивідуально, на підставі оптимальних доз лізиноприлу та амлодипіну, встановлених в ході окремого прийому кожного з активних компонентів.
При одночасному застосуванні Екламіза:
Аналогами Екламіза є: Амлодіпін + Лізиноприл, Тенліза, Екватор, Еквакард.
Берегти від дітей.
Зберігати при температурі до 25 ° C в захищеному від світла місці.
Термін придатності - 3 роки.
Відпускається за рецептом.
Відгуки про Екламіза носять позитивний характер. Пацієнти з другим ступенем артеріальної гіпертензії вказують, що після декількох тижнів застосування препарату АД стало нормалізуватися, пройшли головний біль і відчуття нестачі повітря. Регулярний прийом Екламіза повністю стабілізує тиск протягом 10-15 тижнів, забезпечує зниження впливу зовнішніх факторів на самопочуття пацієнта.
Також пацієнти відзначають хорошу переносимість, відсутність побічних дій.