Еквакард: інструкція щодо застосування та відгуки
Латинська назва: Ekvacard
Код ATX: C09BB03
Діюча речовина: амлодипін (Amlodipine) + лізиноприл (Lisinopril)
Виробник: Мікро Лабс Лімітед (Micro Labs Limited) (Індія)
Актуалізація опису та фото: 28.10.2021
Еквакард - гіпотензивний комбінований засіб.
Випускають препарат у формі таблеток: плоскоциліндричні, круглі, з фаскою, з ризиком на одному боці, рожевого (5 мг) або білого (10 мг) кольору (10 шт. у блістері, в картонній пачці 1, 2, 3 або 10 блістерів та інструкція із застосування Еквакарда).
У 1 таблетці містяться:
Еквакард є комбінованим препаратом, що містить інгібітор ангіотензинпревращающего ферменту (АПФ) і блокатор повільних кальцієвих каналів (БМКК).
Лізиноприл - це інгібітор АПФ, що знижує утворення ангіотензину II з ангіотензину I, що обумовлює пряме зменшення виділення альдостерону. Лізиноприл перешкоджає деградації брадикініну і сприяє збільшенню продукції простагландінів (ПГ). Речовина знижує артеріальний тиск (АД), загальний периферичний опір судин (ОПСС), тиск у легеневих капілярах і навантаження. На тлі хронічної серцевої недостатності (ХСН) лізиноприл призводить до зростання хвилинного обсягу крові і підвищення толерантності міокарда до навантаження. Забезпечує розширення артерій більшою мірою, ніж вен, при тривалому використанні сприяє зменшенню гіпертрофії серцевого м'яза і стінок артерій резистивного типу, а також поліпшенню постачання кров'ю ішемізованого міокарда. Деякі ефекти засобу пояснюються впливом на тканинну ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС).
У пацієнтів з ХСН завдяки дії інгібіторів АПФ підвищується тривалість життя, а у пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, що не супроводжується клінічними проявами серцевої недостатності, зменшується швидкість прогресування дисфункції лівого шлуночка.
Дія лізиноприлу починає проявлятися через 1 годину після прийому, антигіпертензивний ефект, залежний від величини прийнятої дози, досягає максимуму через 6-7 годин і спостерігається протягом 24 годин. При лікуванні артеріальної гіпертензії терапевтичний ефект активної речовини відзначається вже в перші дні курсу, постійна дія з'являється через 1-2 місяці. У разі раптового припинення прийому лізиноприлу не спостерігалося значного підвищення АД. Засіб знижує альбуминурію, при наявності цукрового діабету не впливає на рівень глюкози в крові і не викликає частішання випадків гіпоглікемії.
Амлодипін є похідним дигідропірідіну, БМКК, що надає антиангінальний і антигіпертензивний ефекти, що блокує кальцієві канали, знижує надходження через мембрани в клітку іонів кальцію (більшою мірою в клітини гладких м'язів судин, ніж в кардіоміоцити). Антиангінальна активність речовини викликана розширенням периферичних і коронарних артерій і артеріол: в результаті розширення периферичних артеріол знижується ОПСС, у пацієнтів зі стенокардією послаблюється вираженість ішемії серцевого м'яза і зменшується постнавантаження на серце, знижується потреба міокарда в кисні.
За допомогою розширення коронарних артерій і артеріол в ішемізованих і незмінених ділянках міокарда амлодипін підвищує надходження до нього кисню (особливо на тлі вазоспастичної стенокардії), не допускає спазму коронарних артерій (в т. ч. викликаного курінням).
При стабільній стенокардії дана речовина в разовій добовій дозі призводить до збільшення часу до настання нападу стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST, підвищення толерантності до фізичного навантаження, зниження частоти приступів стенокардії і споживання нітратів, включаючи нітрогліцерин. Амлодипін демонструє тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект, обумовлений прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи стінок судин. Прийом разової дози при лікуванні артеріальної гіпертензії забезпечує значуще зниження АД (у положенні лежачи і стоячи) протягом 24 годин, при цьому ортостатична гіпотензія фіксується рідко.
Амлодипін не призводить до зниження фракції викиду лівого шлуночка і сприяє зменшенню ступеня гіпертрофії міокарда останнього. Речовина також не впливає на скоротимість і провідність серцевого м'яза, не провокує рефлекторне збільшення частоти серцевих скорочень (ПСС), блокує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації (СКФ), проявляє слабку натрійуретичну дію.
На тлі діабетичної нефропатії амлодипін не підвищує ступінь вираженості мікроальбуминурії, не змінює рівень ліпідів у плазмі крові і не чинить якогось негативного впливу на метаболізм речовин. До клінічно значущого зниження АД призводить через 6-10 годин після прийому, ефект фіксується протягом 24 годин. Амлодипін може використовуватися при лікуванні хворих з цукровим діабетом, бронхіальною астмою і подагрою.
Прийом Еквакарда, що включає до складу лізиноприл і амлодипін, дозволяє уникнути появи можливих небажаних ефектів, викликаних протирегуляцією однієї з діючих речовин. БМКК, наприклад, забезпечуючи безпосереднє розширення артеріол, може стати причиною затримки рідини і натрію в організмі і таким чином сприяти активізації РААС, а інгібітор АПФ призводить до придушення даного процесу.
Після перорального прийому лізиноприл абсорбується зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) приблизно на 25%, у різних пацієнтів варіабельність може становити від 6 до 60%. Максимальна концентрація (Cmax) діючої речовини в плазмі крові фіксується через 7 годин, його абсорбція не залежить від прийому їжі, біодоступність дорівнює 29%. Зв'язок з білками плазми незначний, через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єри (ДЕБ) речовина майже не проникає, не піддається біотрансформації в організмі. Лізиноприл екскретується в незміненому вигляді нирками, його період напіввідання (Т ) становить 12,6 години, кліренс - 50 мл/хв, зниження рівня в сироватці здійснюється в два етапи. На тлі ХСН абсорбція і кліренс кошти знижуються, а біодоступність дорівнює 16%.
У осіб похилого віку Cmax лізиноприла в плазмі і величина площі під кривою «концентрація - час» (AUC) в 2 рази вище таких у пацієнтів молодого віку.
У пацієнтів з нирковою недостатністю [при кліренсі креатиніна (КК) нижче 30 мл/хв] рівень діючої речовини в плазмі в кілька разів перевершує рівні у здорових добровольців, при цьому фіксується зростання періоду досягнення Cmax в плазмі крові і підвищення Т.
При наявності цирозу печінки біодоступність лізиноприлу зменшується на 30%, а кліренс - на 50%.
Після перорального прийому амлодипіну відбувається його повільна абсорбція з ЖКТ. Абсолютна біодоступність в середньому становить 64%, в сироватці крові Cmax речовини фіксується через 6-9 годин. Рівноважні концентрації (Css) відзначаються після 7-8 днів лікування. Прийом їжі не впливає на абсорбцію коштів. Середній обсяг розподілу (Vd) становить 21 л/кг, це підтверджує те, що препарат здебільшого розподіляється в тканинах, меншій - в крові. Речовина, що міститься в крові, майже повністю (на 95%) зв'язується з білками плазми.
Амлодипін повільно, але активно метаболізується в печінці, значущий ефект первинного проходження відсутній. Метаболіти істотну фармакологічну активність не демонструють. Після перорального прийому 1 дози Т може становити 35-50 годин, при повторному використанні - близько 45 годин. Приблизно 60% введеної перорально дози амлодипіну екскретується нирками, головним чином у вигляді метаболітів, 20-25% - з жовчю через кишечник, 10% - у незміненому вигляді. Загальний кліренс речовини становить 0,116 мл/с/кг (0,42 л/год/кг, 7 мл/хв/кг).
У осіб старше 65 років при порівнянні з молодими пацієнтами елімінація амлодипіну більш повільна (Т - 65 годин), але даний ефект не має клінічного значення. Кінетика амлодипіну не піддається істотному впливу при порушеннях діяльності нирок.
У пацієнтів з порушенням функції печінки подовження Т припускає, що в організмі при тривалому використанні засоби кумуляція буде вищою, Т може сягати 60 годин. Амлодипін проходить через ДЕБ, при гемодіалізі не виводиться.
Фармакокинетична взаємодія між активними інгредієнтами Еквакарда малоймовірна. Величина Cmax і період її досягнення, AUC і Т препарату не піддаються змінам порівняно з показниками кожної з діючих речовин окремо. Обидві активні речовини тривало циркулюють в організмі, що дозволяє приймати препарат 1 раз на добу.
Еквакард рекомендований для лікування есенціальної гіпертензії у хворих, яким показана комбінована терапія.
Абсолютні:
Відносні (слід приймати таблетки Еквакард з особливою обережністю):
Таблетки Еквакард приймають перорально по 1 шт. 1 раз на добу.
Таблетку слід запивати достатньою кількістю рідини, прийом їжі не впливає на ефект препарату.
На початку курсу лікування може виникнути симптоматична артеріальна гіпотензія, яка найбільш часто спостерігається на тлі порушень водно-електролітного балансу, обумовлених попереднім лікуванням діуретиками. Використання діуретиків має бути припинено за 2-3 дні до початку прийому Еквакарда. Якщо це скасування неможливо здійснити, слід приймати препарат 1 раз на добу по таблетці в дозуванні 5 мг + 5 мг, після прийому якої, необхідно протягом декількох годин спостерігати за станом хворого через ризик появи симптоматичної артеріальної гіпотензії.
Небажані реакції, що фіксуються при використанні лізиноприлу:
Небажані реакції, що відзначаються при терапії амлодипіном:
До симптомів передозування лізиноприлу можуть відноситися: сухість слизової порожнини рота, запор, сонливість, підвищена дратівливість, стан тривоги, виражене зниження АД, порушення водно-електролітного балансу, відчуття серцебиття, запаморочення, почастішання дихання, тахікардія, брадикардія, кашель, ниркова недостатність, затримка сечовипускання. При даному стані призначають промивання шлунка, прийом слабких засобів та ентеросорбентів; специфічного антидоту немає. Рекомендовано також внутрішньовенне (в/в) вливання розчину натрію хлориду 0,9%. При розвитку стійкої до терапії брадикардії необхідне застосування електрокардіостимулятора. Потрібно контролювати АД і показники водно-електролітного балансу. Лізиноприл можна вивести з системного кровотоку за допомогою гемодіалізу.
Симптомами передозування амлодипіну можуть бути: виражене зниження АД з ризиком появи рефлекторної тахікардії і надмірної периферичної вазодилатації (значної і стійкої артеріальної гіпотензії, включаючи розвиток шоку і летального результату). При передозуванні даної речовини призначають проведення промивання шлунка, прийом активованого вугілля (особливо протягом 2 годин після передозування). Рекомендовані заходи для підтримки діяльності серцево-судинної системи, контроль ОЦК, діурізу та показників функції серця і легенів. З метою відновлення тонусу судин за відсутності протипоказань вводять судинні засоби. В/в введення кальцію глюконату дозволяє усунути наслідки блокади кальцієвих каналів. Проведення гемодіалізу не ефективне.
До терапії Еквакардом можна приступати тільки після здійснення корекції гіпонатріємії та відновлення ОЦК.
Зважаючи на можливе значне зниження АД і розвиток симптоматичної артеріальної гіпотензії після першого прийому препарату потрібно проводити ретельний контроль АД.
У разі виникнення артеріальної гіпотензії пацієнту слід надати горизонтальне положення і при необхідності призначити в/в інфузійне введення розчину натрію хлориду, що заповнює обсяг циркулюючої рідини. При використанні препарату у хворих з цереброваскулярною недостатністю, ІБС, у яких при різкому зниженні АД посилюється загроза розвитку інфаркту міокарда або інсульту, слід також дотримуватися подібних правил.
На тлі лікування потрібно контролювати вагу тіла і споживання кухонної солі, дотримуючись відповідної дієти. Також необхідний періодичний контроль периферичної крові через ризик виникнення агранулоцитоза.
Потрібно підтримувати гігієну порожнини рота і спостерігатися у стоматолога з метою запобігання появі кровоточивості, хворобливості та гіперплазії десен.
Під час прийому Еквакарда може виникнути набряк мови, гортані або надгортанника, що призводить до обструкції дихальних шляхів, внаслідок цього при розвитку даного явища необхідно терміново ввести підшкірно розчин епінефрину/адреналіну (1:1000 в дозі 0,3-0,5 мл) та/або провести заходи, що забезпечують прохідність дихальних шляхів. При локалізації набряку тільки на обличчі і губах може бути призначений прийом антигістамінних препаратів.
До здійснення оперативного втручання (включаючи стоматологічні операції) потрібно поінформувати хірурга/анестезіолога про використання інгібіторів АПФ. Під час проведення великих хірургічних операцій або при призначенні коштів для загальної анестезії, що володіють антигіпертензивним ефектом, лізинопритул може гальмувати утворення ангіотензину II, пов'язане з компенсаторним виділенням реніна. При артеріальній гіпотензії в цьому випадку АД нормалізують за допомогою збільшення ОЦК.
Пацієнтам, які керують транспортними засобами та іншими складними механізмами, під час використання препарату потрібно дотримуватися обережності внаслідок ризику розвитку сонливості, запаморочення і гіпотензії.
У період вагітності терапія Еквакардом протипоказана. При встановленні вагітності під час лікування прийом препарату слід негайно припинити і перейти на використання іншого гіпотензивного засобу, дозволеного до використання вагітним жінкам.
Лікування інгібіторами АПФ у II-III триместрах вагітності може викликати у плода надмірне зниження АД, гіперкаліємію, гіпоплазію кісток черепа, ниркову недостатність, внутрішньоутробну смерть. Про несприятливий вплив антигіпертензивного засобу на плід при його використанні в I триместрі даних немає. За новонародженими і грудними дітьми, матері яких приймали інгібітори АПФ під час вагітності, слід вести ретельне спостереження з метою своєчасного виявлення олігурії, значного зниження АД, гіперкаліємії.
Ефективність і безпека лікування амлодипіном у вагітних жінок не встановлена, тому застосування цього препарату при вагітності допускається тільки тоді, коли очікувана користь для матері значно перевершує ризик для здоров'я плоду.
Відомостей про проникнення лізиноприлу в грудне молоко немає. Чи екскретується амлодипін з материнським молоком невідомо, проте встановлено, що інші БМКК, які є похідними дигідропірідіну, виділяються в грудне молоко. Жінкам, які годують грудьми, приймати Еквакард протипоказано. Якщо прийом лікарського засобу необхідний у період лактації, то годування грудьми слід припинити.
Пацієнтам молодше 18 років протипоказано використовувати Еквакард.
За наявності порушень діяльності нирок препарат слід використовувати з обережністю. Рекомендується призначати дозу Еквакарда 5 + 5 мг. Підтримувальну дозу потрібно підбирати з урахуванням переносимості проведеного лікування.
У хворих з недостатністю кровообігу, зневодненням, гіпонатріємією, двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, використання Еквакарда може викликати погіршення роботи нирок і гостру ниркову недостатність (звернену після переривання лікування). Пацієнтам цієї групи рекомендується здійснювати моніторинг функції нирок, а також плазмової концентрації калію і натрію в крові.
За наявності порушень діяльності печінки слід приймати препарат з обережністю. Рекомендується призначати дозу Еквакарда 5 + 5 мг.
У пацієнтів похилого віку терапію слід проводити з обережністю.
Реакції взаємодії, можливі при поєднаному використанні лізиноприлу з іншими лікарськими речовинами/засобами:
Реакції взаємодії, які можуть спостерігатися при поєднаному використанні амлодипіну з іншими лікарськими речовинами/засобами:
Аналогами Еквакарда є: Тенліза, Де-Кріз, Екватор, Лізиноприл плюс, Екламіз та ін.
Зберігати в місці, захищеному від світла і недоступному для дітей, при температурі, що не перевищує 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.