Фелодіп

Фелодіп: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Felodip

Код ATX: C08CA02

Діюча речовина: фелодипін (felodipine)

Виробник: Тева Чек Індастріз ц. р. (Чеська Республіка)

Актуалізація опису та фото: 03.11.2021

Фелодіп - блокатор повільних кальцієвих каналів.

Форма випуску та склад

Фелодіп випускається у вигляді таблеток пролонгованої дії, покритих плівковою оболонкою: круглі, двояковипуклі, без запаху, на одній зі сторін нанесено гравірування: «2,5» - у таблеток жовтого кольору, «5» - світло-рожевого кольору, «10» - червоно-коричневого кольору; ядро - майже білого або білого кольору (по 10 шт. у блістерах, у картонній пачці 3 або 10 блістерів).

У 1 таблетці містяться:

• діюча речовина: фелодипін - 2,5 мг, 5 мг або 10 мг;
• допоміжні компоненти: кремнія діоксид колоїдний, лактози моногідрат, повидон (type K-25), гіпромеллоза (Methocel E50LV), пропілгаллат, магнія стеарат, целюлоза мікрокристалічна: type Avicel PH101 и type Emcocel 90M;
• склад плівкової оболонки: пропіленгліколь, гіпромеллоза (type Pharmacoat 606), титану діоксид (E171), тальк, барвник заліза оксид жовтий (E172); додатково у складі оболонки таблеток по 5 мг і 10 мг - барвник заліза оксид червоний (E172).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Фелодіп - блокатор повільних кальцієвих каналів, чинить гіпотензивну і антиангінальну дію.

Активна речовина - фелодипін, відноситься до похідних дигідропірідіну. Його антигіпертензивний ефект обумовлений зменшенням загального периферичного опору судин. Фелодипін має антиішемічний ефект, який носить дозозалежний характер. Зменшує розміри інфаркту міокарда, сприяє захисту від ускладнень реперфузії.

Надаючи мінімальну дію на систему, що проводить, майже не має негативного інотропного ефекту.

Фармакокинетика

Після прийому таблетки всередину відбувається практично повне всмоктування фелодипіну зі шлунково-кишкового тракту. Уповільнене вивільнення активної речовини сприяє подовженню періоду абсорбції та забезпеченню протягом 24 годин рівномірного вмісту фелодипіну в плазмі крові. У діапазоні терапевтичних доз біодоступність препарату становить близько 15%.

З білками плазми (переважно альбуміном) зв'язується близько 99% від прийнятої дози.

Фелодипін долає плацентарний і гематоенцефалічний бар'єри, виділяється з грудним молоком.

Тривале застосування таблеток не викликає кумуляції.

У результаті практично повного метаболізму в печінці утворюються неактивні метаболіти.

T_1/2 (період напіввідання) становить 25 годин.

Через нирки у вигляді метаболітів виводиться близько 70% прийнятої дози, в незміненому вигляді - менше 0,5%. Частина, що залишилася, виводиться через кишківник.

При порушенні функції печінки і у пацієнтів похилого віку рівень концентрації фелодипіну в плазмі крові підвищується.

При порушенні функції нирок, включаючи проведення гемодіалізу, фармакокинетичні показники фелодипіну не змінюються.

Покази застосування

• артеріальна гіпертензія;
• стабільна стенокардія, включаючи стенокардію Принцметала.

Протипоказання

• виражена артеріальна гіпотензія;
• інфаркт міокарда - гострий період і потім протягом перших 30 днів періоду реабілітації;
• клінічно значущий аортальний стеноз;
• кардіогенний шок;
• серцева недостатність у стадії декомпенсації;
• нестабільна стенокардія;
• непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, дефіцит лактази;
• період вагітності;
• грудне вигодовування;
• вік до 18 років;
• гіперчутливість до похідних дигідропірідіну та інших компонентів препарату.

Слід дотримуватися обережності при призначенні Фелодіпа в поєднанні з бета-адреноблокаторами, діуретиками або інгібіторами ангіотензинпревращающего ферменту (АПФ), пацієнтам з нирковою та/або печінковою недостатністю.

Інструкція щодо застосування Фелодіпа: спосіб і дозування

Таблетки Фелодіп приймають всередину, проковтуючи цілком (не порушуючи цілісність плівкової оболонки) і запиваючи достатньою кількістю води. Процедуру проводять 1 раз на день, вранці до легкого сніданку або відразу після нього.

Дозу встановлюють методом індивідуального підбору, використовуючи при цьому таблетки по 2,5 мг, у тому числі для пацієнтів похилого віку.

Рекомендоване дозування Фелодіпа:

• артеріальна гіпертензія: початкова доза - 5 мг, для хворих у похилому віці або з порушенням функції печінки - 2,5 мг. Для досягнення бажаного терапевтичного ефекту початкову дозу можна поступово підвищувати. Підтримувальну терапію зазвичай проводять у дозі 5 мг або 10 мг;
• стабільна стенокардія: початкова доза - 5 мг. При необхідності її підвищують до 10 мг. Максимальна добова доза - 20 мг.

Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки дозу Фелодіпа для підтримувальної терапії слід знизити.

Побічні дії

• з боку серцево-судинної системи: дуже часто - периферичні набряки; часто - припливи крові до обличчя; рідко - тахікардія, відчуття серцебиття;
• з боку імунної системи: рідко - алергічні реакції у вигляді крапивниці; дуже рідко - реакції підвищеної чутливості, ангіоневротичний набряк;
• з боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - парестезії, запаморочення; рідко - непритомність;
• з боку травної системи: нечасто - біль у животі, нудота; рідко - блювота; дуже рідко - гінгівіт, гіперплазія десен, підвищення активності печінкових трансаміназ;
• з боку сечовидільної системи: дуже рідко - півлакіурія;
• з боку кістково-м'язової системи: рідко - міалгія, артралгія;
• дерматологічні реакції: нечасто - шкірний свербіж, висип; дуже рідко - фотосенсибілізація, лейкоцитокластичний васкуліт;
• інші: нечасто - стомлюваність; рідко - порушення сексуальної функції.

Передозування

Симптоми: надмірне зниження артеріального тиску (АД), брадикардія.

Лікування: симптоматична терапія, при значному зниженні АД пацієнту слід негайно прийняти горизонтальне положення, виголів'я має бути низьким. Для купірування брадикардії показано внутрішньовенне введення 0,5-1 мг атропіну. У разі необхідності збільшення обсягу циркулюючої крові хворому призначають інфузійне введення розчину декстрози (глюкози), декстрана або натрію хлориду. За відсутності бажаного ефекту показано застосування засобів, що діють переважно на альфа-адренорецептори.

Особливі вказівки

У рідкісних випадках Фелодіп може викликати значну артеріальну гіпотензію і розвиток ішемії міокарда у схильних хворих.

Доцільність призначення препарату для вторинної профілактики інфаркту міокарда не встановлена.

При призначенні Фелодіпа в комбінації з інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами або діуретиками слід враховувати посилення антигіпертензивного ефекту і підвищення ризику розвитку артеріальної гіпотензії.

На тлі застосування препарату до числа найбільш часто виникаючих небажаних явищ відносяться: почервоніння шкіри обличчя, серцебиття, головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність. Зазвичай вони з'являються на початку лікування або при підвищенні дози Фелодіпа і носять зворотний характер. Неадекватні дози можуть стати причиною прекапілярної вазодилатації і викликати периферичні набряки.

При запаленні десен або періодонтиті підвищується ризик розвитку легкого набряку десен, тому застосування таблеток рекомендується супроводжувати дотриманням ретельної гігієни порожнини рота.

Застосування Фелодіпа надає терапевтичний ефект і демонструє хорошу переносимість у пацієнтів обох статей у будь-якому віці, при порушеннях функції нирок, захворюваннях легенів (включаючи бронхіальну астму), цукровому діабеті, гіперліпідемії, подагрі, синдромі Рейно, у хворих після трансплантації легенів.

Фелодипін не впливає на рівень концентрації глюкози в плазмі крові, на ліпідний профіль.

Вплив на здатність до управління автотранспортом і складними механізмами

Якщо на тлі прийому Фелодіпа спостерігаються слабкість або запаморочення, пацієнтам слід відмовитися від виконання всіх потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій, включаючи управління транспортом.

Застосування під час вагітності та лактації

Згідно з інструкцією, Фелодіп протипоказаний до застосування в період виношування і при грудному вигодовуванні.

Застосування в дитячому віці

Пацієнтам віком до 18 років протипоказано призначення Фелодіпа через відсутність відомостей про безпеку та ефективність застосування.

При порушеннях функції нирок

З обережністю рекомендується застосовувати Фелодіп при нирковій недостатності.

При порушеннях функції печінки

З обережністю слід застосовувати Фелодіп при печінковій недостатності. При порушенні функції печінки початкова добова доза повинна становити 2,5 мг, при важкому порушенні - її слід зменшити.

Застосування в похилому віці

Початкова добова доза для хворих у літньому віці повинна становити 2,5 мг.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Фелодіпа:

• дігоксин: підвищує свою концентрацію в плазмі, але рівень підвищення не потребує зміни режиму дозування препарату;
• верапаміл, бета-адреноблокатори, трициклічні антидепресанти, діуретики: сприяють посиленню гіпотензивного ефекту фелодипіну;
• циметидин, еритроміцин, ітраконазол, кетоконазол та інші інгібітори цитохрому P₄₅₀: викликають уповільнення метаболізму фелодипіну в печінці і підвищення в плазмі крові його концентрації;
• нестероїдні протизапальні засоби: не впливають на гіпотензивну дію препарату;
• такролімус: може підвищити свою концентрацію в плазмі крові до вимагає корекції дози рівня;
• грейпфрутовий сік: підвищує біодоступність фелодипіну, тому їх поєднання рекомендується уникати.

Фелодипін володіє високим ступенем зв'язування з білками плазми, але це не впливає на пов'язування вільних фракцій інших лікарських препаратів, включаючи варфарин.

Аналоги

Аналогами Фелодіпа є: Пленділ, Німотоп, Леркамен, Нітопін, Амлодіпін, Ніфедипін, Фенігідін, Лаципіл, Фелодіпін та інші.

Терміни та умови зберігання

Берегти від дітей.

Зберігати при температурі 10-25 ° C в захищеному від світла місці.

Термін придатності - 4 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Фелодіпе

Відгуки про Фелодіпе носять тільки позитивний характер, в них вказується на високу ефективність препарату, як при лікуванні артеріальної гіпертензії, так і стабільної стенокардії. Пацієнти відзначають хорошу переносимість лікарського засобу, відсутність звикання. Тривале застосування у хворих, які страждають на стенокардію, призводить до значного зменшення частоти ангінозних болів, ступеня їх вираженості, що позитивно позначається на загальному самопочутті пацієнтів.