Флемоклав Солютаб

Флемоклав Солютаб: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Flemoclav Solutab

Код ATX: J01CR02

Діюча речовина: амоксицилін + клавуланова кислота (amoxicillin + clavulanic acid)

Виробник: Astellas Pharma Europe, B. V. (Нідерланди)

Актуалізація опису та фото: 03.11.2021

Флемоклав Солютаб - пеніциліновий антибіотик широкого спектру дії з інгібітором бета-лактамаз.

Форма випуску та склад

Лікарська форма Флемоклава Солютаб - таблетки дисперговані: продолговатой формы, от желтого до белого цвета с коричневыми вкраплениями, с маркировкой «421», «422», «424» или «425» и логотипом фирмы, без разделительной риски (с надписью «421», «422», «424»: по 4 шт. в блістері, в картонній пачці 5 блістерів; «425»: по 7 шт. в блістері, в картонній пачці 2 блістери).

У 1 таблетці містяться:

• діючі речовини: амоксицилін і клавуланова кислота - в таблетках з написом «421» - 125 мг і 31,25 мг, «422» - 250 мг і 62,5 мг, «424» - 500 мг і 125 мг, «425» - 875 мг і 125 мг відповідно (у вигляді амоксициліну тригідрату і клавуланату калію 145,7 мг і 37,2 мг, 291 мг і 74,5 мг, 528,8 мг і 148,9 мг, 1019,8 мг і 148,9 мг відповідно);
• допоміжні компоненти: кросповідон, абрикосовий ароматизатор, целюлоза мікрокристалічна, магнія стеарат, сахарин, ванілін.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Амоксицилін є антибіотиком широкого спектру дії напівсинтетичного походження, що проявляє активність щодо багатьох грамотрицьких і грамполоджувальних мікроорганізмів. Однак речовина здатна руйнуватися під дією бета-лактамаз, тому до амоксициліну стійкі мікроорганізми, що виробляють даний фермент. Клавуланова кислота належить до інгібіторів бета-лактамаз і за структурою схожа з пеніцилінами, що обумовлює здатність до інактивації широкого спектру бета-лактамаз, виявлених у мікроорганізмів, резистентних до цефалоспорин і пеніцилін.

Клавуланова кислота демонструє достатню ефективність щодо плазмідних бета-лактамазів, які найчастіше провокують резистентність бактерій, проте її ефективність щодо хромосомних бета-лактамазів 1 типу, у яких відсутнє інгібування клавулановою кислотою, мінімальна. Комбінація амоксициліну з клавулановою кислотою захищає його від деструкції ферментами бета-лактамазами, що сприяє розширенню антибактеріального спектру амоксициліну.

In vitro високою чутливістю до препарату володіють наступні мікроорганізми:

• грамотрицькі анаероби: Prevotella spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens;
• грамположні анаероби: Peptostreptococcus spp., Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus magnus, Peptococcus niger, Clostridium spp.;
• грамотрицькі аероби: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
• грамположні аероби:коагулазонегативні стафілококи (які проявляють чутливість до метициліну), Staphylococcus saprophyticus і Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну), Bacillus anthracis, Streptococcus spp. (інші бета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes;
• різні: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Придбаною резистентністю до активних компонентів Флемоклава Солютаб імовірно володіють наступні мікроорганізми:

• грамположні аероби: стрептококи групи Viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecium, Corynebacterium spp.;
• грамотрицькі аероби: Shigella spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca.

Природну стійкість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою демонструють такі мікроорганізми:

• грамотрицькі аероби: Yersinia enterocolitica, Acinetobacter spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter freundii, Serratia spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Hafnia alvei, Providencia spp., Morganella morganii, Legionella pneumophila;
• інші: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Coxiella burnetii.

Фармакокинетика

Як амоксицилін, так і клавуланова кислота з високою швидкістю і повністю всмоктуються з ЖКТ після прийому всередину. Значення абсорбції активних компонентів є оптимальним за умови прийому антибіотика на початку прийому їжі.

Після одноразового прийому Флемоклава Солютаб у дозі 875/125 мг (амоксицилін/клавуланова кислота) максимальний рівень амоксициліну в плазмі крові становить 12 мкг/мл і досягається через 1,5 години. Для клавуланової кислоти ті самі характеристики дорівнюють відповідно 3 мкг/мл і 1 годині. Площа під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» для клавуланової кислоти і амоксициліну становить 6 мкг/год/л і 33 мкг/год/л відповідно. Ступінь абсорбції амоксициліну при пероральному прийомі досягає 90%, а абсолютна біодоступність клавуланової кислоти приблизно дорівнює 60%.

Як при пероральному прийомі, так і при внутрішньовенному введенні Флемоклава Солютаб лікувальні концентрації амоксициліну і клавуланової кислоти визначаються в інтерстиційній рідині і різних тканинах (у гнійному відділюваному, жовчі, перитонеальній і синовіальній рідинах, м'язовій і жировій тканинах, жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі). Амоксицилін і клавуланова кислота незначно зв'язуються з білками плазми крові (для амоксициліну цей показник становить 17-20%, для клавуланової кислоти - 22%).

Дослідження на тваринах не виявили тенденції до кумуляції активних компонентів препарату в будь-яких органах.

Амоксицилін визначається в грудному молоці, також в ньому виявлені і слідові концентрації клавуланової кислоти. На даний момент не виявлено жодних інших негативних дій амоксициліну і клавуланової кислоти на здоров'ї новонароджених, вигодовуваних грудним молоком, за винятком підвищеного ризику розвитку кандидоза слизових оболонок порожнини рота, діареї або сенсибілізації організму. У дослідженнях репродуктивної функції тварин було показано, що активні компоненти Флемоклава Солютаб проникають через плацентарний бар'єр, проте негативний вплив на плід не підтвердився.

10-25% від прийнятої дози амоксициліну виводиться через нирки у вигляді пеніцилоєвої кислоти - метаболіту, що не володіє фармакологічною активністю. Клавуланова кислота інтенсивно метаболізується до 1-аміно-4-гідроксі-бутан-2-она і 2,5-дигідро-4- (2-гідроксиетил) -5-оксо-1Н-піррол-3-карбонової кислоти і виводиться через ЖКТ, з сечею, а також з видихуваним повітрям у формі діоксиду вуглецю.

Загальний кліренс для амоксициліну і клавуланової кислоти дорівнює 25 л/год, період напіввідання амоксициліну становить 1,1 години, а клавуланової кислоти - 0,9 години. Приблизно 30-50% клавуланової кислоти і 60-80% амоксициліну екскретуються з сечею протягом перших 6 годин після прийому Флемоклава Солютаб.

Прийом препарату в поєднанні з пробенецидом знижує швидкість виведення амоксициліну, але не клавуланової кислоти.

Покази застосування

Згідно з інструкцією, Флемоклав Солютаб показаний для лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних мікроорганізмами, чутливими до препарату:

• інфекції вуха, горла, носа і верхніх відділів дихальних шляхів (включаючи синусит, середній отит, фарингіт, тонзиліт);
• інфекції нижніх відділів дихальних шляхів [включаючи позалікарняну пневмонію, загострення хронічного бронхіту, хронічну обструктивну хворобу легенів (ХОБЛ)];
• інфекції м'яких тканин і шкіри;
• інфекційні патології суглобів і кісток;
• цистит, пієлонефрит та інші інфекції нирок і сечовевидних шляхів.

Крім цього, таблетки Флемоклав Солютаб в дозі 875 мг/125 мг призначають при остеомієліті, інфекціях в гінекології та акушерстві.

Протипоказання

• жовтяниця та інші порушення функції печінки на тлі прийому амоксициліну/клавуланової кислоти в анамнезі;
• інфекційний мононуклеоз;
• лімфолейкоз;
• гіперчутливість до пеніцилін і цефалоспорин;
• індивідуальна непереносимість компонентів препарату.

Крім цього, протипоказання для застосування таблеток Флемоклав Солютаб 875 мг/125 мг:

• ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації 30 мл/хв і менше);
• вік до 12 років при вазі тіла менше 40 кг.

Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим з важкою печінковою недостатністю, захворюваннями шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) (включаючи коліт на тлі застосування пеніцилінів в анамнезі), хронічною нирковою недостатністю.

Застосування Флемоклава Солютаб у період вагітності можливе, якщо за висновком лікаря очікувана користь від лікування для матері перевищує ризик для плоду.

У I триместрі періоду вагітності препарат приймають з обережністю, слід уникати прийому таблеток 875 мг/125 мг.

У період грудного вигодовування Флемоклав Солютаб застосовувати можна, але оскільки активні компоненти таблеток виділяються з грудним молоком, існує ризик розвитку у дитини сенсибілізації, кандидоза слизових оболонок або діареї. При розвитку у дитини симптомів зазначених порушень грудне вигодовування слід припинити.

Інструкція щодо застосування Флемоклава Солютаб: спосіб і дозування

Таблетки приймають всередину перед їжею, проковтуючи цілком і запиваючи 200 мл води або розчинивши в 100 мл води і ретельно розмішавши перед прийомом.

Рекомендоване дозування для дорослих і дітей з вагою тіла понад 40 кг:

• Флемоклав Солютаб 875 мг + 125 мг: по одній таблетці 2 рази на добу (через кожні 12 годин);
• Флемоклав Солютаб 500 мг + 125 мг: по одній таблетці 3 рази на добу (через кожні 8 годин). Для лікування хронічних, які рецидивують, важких інфекцій можна подвоїти цю дозу.

Добова доза для дітей молодше 12 років з вагою тіла до 40 кг зазвичай призначається з розрахунку по 20-30 мг амоксициліну і 5-7,5 мг клавуланової кислоти на 1 кг ваги дитини.

Рекомендоване дозування для дітей:

• 7-12 років (25-37 кг): Флемоклав Солютаб 250 мг + 62,5 мг - по одній таблетці 3 рази на добу;
• 2-7 років (13-25 кг): препарат 125 мг + 31,25 мг - по одній таблетці 3 рази на добу;
• 3 місяці - 2 роки (5-12 кг): таблетки 125 мг + 31,25 мг - по одній шт. 2 рази на добу.

При важких клінічних показаннях зазначені дози для дітей можна подвоїти за умови, що добова доза не буде перевищувати 60 мг амоксициліну і 15 мг клавуланової кислоти на 1 кг ваги тіла.

Тривалість лікування - не більше 14 днів. При необхідності більш тривалого застосування препарату слід звернутися до лікаря.

Режим дозування амоксициліну для хворих з нирковою недостатністю коригується з урахуванням СКФ:

• 10-30 мл/хв: дорослі - по 500 мг 2 рази на добу, діти - по 15 мг на 1 кг 2 рази на добу;
• менше 10 мл/хв: дорослі - 500 мг на добу, діти - в дозі 15 мг на 1 кг на добу.

Хворим на гемодіалізі рекомендується приймати Флемоклав Солютаб у дозі: дорослим - по 500 мг на добу і 500 мг під час і після діалізу, дітям - по 15 мг на 1 кг ваги на добу і 15 мг на 1 кг ваги під час і після діалізу.

Побічні дії

• з боку травної системи: часто - нудота, блювота, біль у животі, метеоризм, діарея, псевдомбранозний коліт; рідко - геморагічний коліт, кандидоз кишківника, дисколорація верхнього шару зубної емалі;
• алергічні реакції: часто - шкірний свербіж, висип, кореподобна екзантема (проявляється після 5-11 днів прийому), крапивниця; рідко - лікарська лихоманка, ексфоліативний або буллезний дерматит (синдром Стівенса - Джонсона, багатоформна ексудативна еритема, токсичний епідермальний некроліз), еозинофілія, анафілактичний шок, набряк гортані, набряк Квінке, гемолітична анемія, сироватова хвороба, інтерстиційний васрит;
• з боку системи кроветворення: рідко - гемолітична анемія, тромбоцитоз; дуже рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопіння, панцитопіння (реакції носять зворотний характер);
• з боку згортаючої системи: дуже рідко - збільшення часу кровотечі і протромбінового часу (реакції носять зворотний характер);
• з боку серцево-судинної системи: рідко - васкуліт;
• з боку нервової системи: рідко - головний біль, запаморочення, судоми; дуже рідко - безсоння, гіперактивність, тривога, занепокоєння, агресивна поведінка, порушення свідомості;
• з боку печінки: часто - незначне зростання активності печінкових ферментів; рідко - холестатична жовтяниця, гепатит (ризик зростає при тривалості терапії більше 14 днів; порушення, як правило, носять зворотний характер, але в дуже рідкісних випадках можуть бути важкими, а у пацієнтів з важкими супутніми патологіями або при поєднанні препарату з потенційно гепатотоксичними засобами можливий летальний результат);
• з боку сечостатевої системи: нечасто - печіння і виділення з вологолища, свербіж; рідко - інтерстиційний нефрит;
• інші: нечасто - на тлі тривалого прийому або повторних курсів терапії можуть розвинутися грибкові або бактеріальні суперінфекції.

Передозування

Передозування Флемоклава Солютаб може проявлятися порушеннями водно-електролітного балансу і появою симптоматики з боку ЖКТ. Іноді вона супроводжується амоксициліновою кристалурією, яка в окремих випадках провокує розвиток ниркової недостатності.

У пацієнтів з дисфункціями нирок, а також тих, хто приймає надзвичайно високі дози препарату, можуть розвинутися судомні припадки.

Як лікування рекомендується симптоматична терапія, причому особливу увагу слід приділити нормалізації водно-електролітного балансу. Амоксицилін і клавуланову кислоту можна видалити з системного кровотоку за допомогою гемодіалізу.

Результати дослідження в токсикологічному центрі, в якому брав участь 51 дитина, довели, що вступ амоксициліну в організм у дозі менш ніж 250 мг/кг не призводив до появи клінічно значущих симптомів і не вимагав промивання шлунка.

Особливі вказівки

Існує ризик розвитку перехресної стійкості і підвищеної чутливості при одночасному застосуванні Флемоклава Солютаб з іншими антибіотиками пеніцилінового або цефалоспоринового ряду.

При розвитку анафілактичної реакції прийом таблеток слід негайно скасувати і звернутися за відповідною медичною допомогою. Хворому може знадобитися введення адреналіну (епінефрину), глюкокортикостероїдів (ГКС), термінове відновлення дихальної функції.

Для зниження інтенсивності побічних ефектів з боку травної системи Флемоклав Солютаб рекомендується приймати перед прийомом їжі.

Поява крапивниці в перші дні лікування з високим ступенем ймовірності може свідчити про алергічну реакцію на препарат, тому потрібне його скасування.

Недоцільно призначати Флемоклав Солютаб в період важкого шлунково-кишкового розладу, що супроводжується блювотою і/або діареєю, оскільки абсорбція препарату з ЖКТ буде порушена.

При розвитку суперінфекції необхідно відповідним чином переглянути антибактеріальну терапію або скасувати препарат.

У разі розвитку геморагічного коліту або псевдомбранозного коліту, симптомом якого може стати поява стійкої важкої діареї, застосування Флемоклава Солютаб рекомендується припинити і призначити хворому необхідну коригуючу терапію. Засоби, що послаблюють перистальтику кишківника, в цих випадках застосовувати не можна.

Хворим з порушеною функцією печінки слід забезпечити постійний медичний контроль. Без оцінки функціонального стану печінки приймати таблетки більше 14 днів не слід.

Симптоми функціонального порушення печінки можуть проявлятися як під час лікування, так і після скасування препарату, відразу або через кілька тижнів. Частіше вони виникають у пацієнтів у віці старше 60 років і чоловіків, дуже рідко спостерігаються у дітей.

Необхідно стежити за показниками згортання крові у пацієнтів, які отримують супутню терапію в агулянтах, оскільки дія Флемоклава Солютаб може збільшувати протромбіновий час.

Через високий рівень концентрації амоксициліну в сечі і можливе його скупчення на стінках сечового катетера пацієнтам необхідно періодично міняти катетери. Застосування методу форсованого діурезу прискорить виведення амоксициліну і дозволить знизити його концентрацію в плазмі.

У період лікування застосування неферментних методів визначення глюкози в сечі і проведення тесту на уробіліноген можуть давати ложноположні результати.

Слід враховувати, що вміст калію в 1 таблетці диспергованої 875 мг/125 мг становить 25 мг.

Під час курсового лікування потрібно проведення ретельного контролю функції печінки, нирок, органів кроветворення.

При появі на тлі терапії у хворого судоріг Флемоклав Солютаб скасовують.

Вплив на здатність до управління автотранспортом і складними механізмами

Дослідження, присвячені впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами і виконувати складні види робіт, не проводилися. Оскільки застосування Флемоклава Солютаб може викликати побічні ефекти (наприклад, запаморочення, судоми, реакції алергічного характеру), пацієнти повинні бути обізнані про заходи обережності при керуванні автомобілем або виконанні робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги.

Лікарська взаємодія

При поєднанні in vitro з деякими бактеріостатичними засобами (включаючи сульфаніламіди, хлорамфеникол) був відзначений антагонізм з препаратом.

Не слід поєднувати з дисульфірамом.

При одночасному застосуванні Флемоклав Солютаба:

• пробенецид, оксифенбутазон, фенілбутазон, ацетилсаліцилова кислота, сульфінпіразон, індометацин - уповільнюють ниркову екскрецію амоксициліну і викликають підвищення рівня концентрації і більш тривале знаходження амоксициліну в жовчі і плазмі крові (на екскрецію клавуланової кислоти вплив при цьому не здійснюється);
• антациди, слабкі засоби, глюкозамін, аміноглікозиди - знижують і уповільнюють абсорбцію амоксициліну;
• аскорбінова кислота - викликає підвищення абсорбції амоксициліну;
• алопуринол - підвищується ризик розвитку шкірного висипу;
• сульфасалазін - може знижувати свій вміст у сироватці крові;
• метотрексат - зменшує свій нирковий кліренс, підвищується ризик збільшення його токсичної дії;
• дигоксин - підвищує свою абсорбцію;
• непрямі агулянти - можуть збільшувати ризик розвитку кровотечі;
• гормональні пероральні протизаплідні засоби - можуть знижувати свою ефективність.

Аналоги

Аналогами Флемоклава Солютаб є: Трифамокс ІБЛ, Амоксиклав 2Х, Рекут, Аугментін, Аугментін SR, Панклав, Бактоклав, Медоклав, Клавам, Арлет, Екоклав, Сультасін, Оксамп, Оксамп-Натрій, Амоксіл К 625, Ампісід.

Терміни та умови зберігання

Берегти від дітей.

Зберігати при температурі до 25 ° C.

Термін придатності: таблетки з написом «421», «422», «424» - 3 роки, «425» - 2 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Флемоклава Солютаба

Відгуки про Флемоклава Солютаб підтверджують високу результативність застосування препарату і швидке настання лікувального ефекту при його прийомі. Дітям часто призначають додаткову терапію, що дозволяє запобігти розвитку суперінфекції та дисбактеріозу. Є повідомлення про те, що у пацієнтів з гайморитом після початку лікування Флемоклавом Солютаб наступало швидке полегшення стану.