Лопераміда гідрохлорид

Лопераміда гідрохлорид: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Loperamide

Код ATX: A07DA03

Діюча речовина: лоперамід (Loperamide)

Виробник: ВАТ «Борисівський завод медичних препаратів» (ВАТ «БЗМП») (Республіка Білорусь)

Актуалізація опису та фото: 28.10.2021

Лопераміда гідрохлорид - протидіарейний засіб.

Форма випуску та склад

Лікарська форма - капсули: циліндричної форми з напівсферичними кінцями, тверді, желатинові, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору; вміст - гранулят білого або білого з жовтуватим відтінком кольору (в картонній пачці 1-2 коміркових контурних упаковки по 10 капсул і інструкція із застосування Лопераміда гідрохлориду).

Склад 1 капсули:

• активна речовина: лопераміду гідрохлорид - 2 мг;
• допоміжні компоненти: магнія стеарат, кукурудзяний крохмаль, лактоза моногідрат;
• склад капсульної оболонки: желатин, натрія лаурілсульфат, гліцерин, пропілпарагідроксибензоат Е 216, метилпарагідроксибензоат Е 218, титану діоксид Е 171, вода очищена.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лоперамід - агоніст периферичних опіоїдних рецепторів. Його антагоністом є налоксон.

Механізм дії лопераміду гідрохлорид обумовлений здатністю придушувати вивільнення ацетилхоліну і простагландінів, зменшувати пропульсивну перистальтику, скорочувати час проходження вмісту по кишечнику, посилювати здатність стінки кишечника абсорбувати рідину.

Підвищуючи тонус анального сфінктера, препарат зменшує позиви до дефекації і нестримання калових мас.

Лоперамід є високоспецифічним для стінок кишечника. Системної циркуляції досягає в обмеженому обсязі. Практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Максимальна доза лопераміду гідрохлориду, що проявляє протидіарейний ефект, значно нижче порога центральної дії.

Фармакокинетика

Потрапляючи в кишечник, велика частина лопераміду гідрохлориду всмоктується. Препарат піддається інтенсивному метаболізму при першому проходженні через печінку, тому системна біодоступність становить близько 0,3%, а плазмова концентрація дуже низька.

У дослідженнях на щурах встановлено, що лоперамід володіє високою аффінністю щодо стінки кишечника і зв'язується переважно з рецепторами поздовжнього м'язового шару. Згідно з доклінічними даними, лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну.

З білками плазми (переважно з альбуміном) зв'язується приблизно 95% дози. Через ГЕБ (гематоенцефалічний бар'єр) лоперамід не проникає.

Лопераміда гідрохлорид майже повністю метаболізується в печінці шляхом кон'югування, потім виводиться з жовчю. Основний метаболічний шлях - окислювальне N-деметилювання за участю переважно ізоферментів СУРЗА4 і СУР2С8.

Лоперамід і його метаболіти виводяться в основному з калом. Період напіввідання становить 9-14 год.

Фармакокинетичні параметри лопераміду у дітей не досліджувалися. Очікується, що характеристики лопераміду, в т. ч. при взаємодії з іншими лікарськими засобами, будуть аналогічні таким у дорослих.

Покази застосування

Лопераміда гідрохлорид призначений для симптоматичного лікування діареї (гострої, хронічної різної етіології та діареї мандрівників).

Протипоказання

• діарея з домішкою крові в стільці і високою температурою;
• гострий виразковий коліт;
• кишкова непрохідність;
• стану, при яких протипоказано придушення перистальтики;
• дивертикульоз;
• псевдомбранозний ентероколіт (діарея, викликана прийомом антибіотиків);
• гостра дизентерія та інші інфекції шлунково-кишкового тракту (в т. ч. викликані Campylobacter spp., Salmonella spp. и Shigella spp.);
• рідкісна вроджена непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції глюкози/галактози;
• дитячий вік до 6 років;
• I триместр вагітності;
• період лактації;
• гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

З обережністю Лопераміда гідрохлорид в капсулах повинен застосовуватися при печінковій недостатності, в II і III триместрах вагітності.

Лопераміда гідрохлорид, інструкція із застосування: спосіб і дозування

Капсули Лопераміда гідрохлорид приймають всередину, проковтуючи цілком і запиваючи водою.

Рекомендовані дози для дорослих:

• гостра діарея: перша доза - 2 капсули, далі - по 1 капсулі після кожної дефекації у разі рідкого стільця;
• хронічна діарея: початкова доза - 2 капсули, далі дозу підбирають таким чином, щоб частота стільця становила 1-2 рази на добу, для цього потрібен прийом Лопераміда гідрохлориду по 1-6 капсул на добу.

Максимальна добова доза для дорослих при гострій і хронічній діареї - 8 капсул.

Рекомендовані дози Лопераміда гідрохлориду для дітей 6-17 років:

• гостра діарея: початкова доза - 1 капсула, далі - по 1 капсулі після кожної дефекації у разі рідкого стільця;
• хронічна діарея: по 1 капсулі 1 раз на добу.

Максимальна доза для дітей при гострій і хронічній діареї розраховується за масою тіла: 6 мг (3 капсули) на 20 кг маси тіла, однак вона не повинна перевищувати 16 мг (8 капсул) на добу.

Терапію закінчують після появи нормального стільця або за відсутності стільця понад 12 год.

Якщо при гострій діареї через 48 год поліпшення стану не настає, слід скасувати Лопераміда гідрохлорид і звернутися до лікаря.

Важливою умовою лікування, особливо дітей, є заповнення рідини та електролітів.

Побічні дії

Небажані реакції по частоті розвитку класифіковані наступним чином: дуже часто - > 10%, часто - від > 1% до < 10%, нечасто - від > 0,1% до < 1%, рідко - від > 0,01% до < 0,1%, дуже рідко - < 0,01%, включаючи поодинокі випадки.

Побічні ефекти, що відзначаються як при гострій, так і при хронічній діареї:

• з боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції (в т. ч. анафілактичний шок);
• з боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; нечасто - сонливість; рідко - втрата свідомості, ступор, пригнічення свідомості, порушення координації, підвищення м'язового тонусу;
• з боку органу зору: рідко - міоз;
• з боку шлунково-кишкового тракту: часто - метеоризм, нудота, запор; нечасто - сухість у роті, дискомфорт і біль у животі, блювота, диспепсія; рідко - здуття живота, глоссалгія, кишкова непрохідність (у т. ч. паралітичний ілеус), мегаколон (у т. ч. токсичний);
• з боку нирок і сечовевидної системи: рідко - затримка сечі;
• з боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - висип; рідко - свербіж, крапивниця, ангіоневротичний набряк, бульозний висип (у т. ч. багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса - Джонсона);
• інші: рідко - стомлюваність.

Передозування

Передозування лопераміду викликає затримку сечі, кишкову непрохідність і гноблення центральної нервової системи (ЦНС), що проявляється сонливістю, порушенням координації рухів, ступором, м'язовою гіпертонією, міозом, пригнобленням дихання.

Заходи першої допомоги (не пізніше 3 год після прийому надмірної дози Лопераміда гідрохлориду): промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Подальше лікування симптоматичне. При пригніченні дихання проводять штучну вентиляцію легенів. Антидотом лопераміду є налоксон, тривалість дії якого менша, ніж у лопераміда, тому може знадобитися повторне призначення. Мінімум протягом 48 год пацієнт повинен перебувати під лікарським контролем для виявлення можливого гноблення ЦНС.

Особливі вказівки

У разі появи на тлі прийому лопераміду запору, здуття живота або кишкової непрохідності препарат слід негайно скасувати.

Якщо через 48 год у пацієнтів з гострою діареєю не відзначається поліпшення стану, необхідно припинити прийом Лопераміда гідрохлориду і звернутися до лікаря. Потрібне додаткове обстеження для виключення інфекційного генезу діареї.

Лікування препаратом носить симптоматичний характер, тому одночасно рекомендується застосовувати етіотропні засоби для усунення причини виникнення порушення.

Діарея, особливо у дітей, може викликати гиповолемію і зниження вмісту електролітів. Внаслідок цього важливим моментом лікування є заповнення рідини та електролітів. Рекомендується дотримання дієти.

Пацієнтам із синдромом набутого імунодефіциту (СНІД) при перших ознаках здуття живота слід негайно припинити лікування. При інфекційних і бактеріальних колітах у таких хворих в окремих випадках може розвинутися токсичне розширення товстої кишки.

Вплив на здатність до управління автотранспортом і складними механізмами

Лопераміда гідрохлорид може викликати побічні ефекти з боку центральної нервової системи (включаючи сонливість і запаморочення), тому на період лікування рекомендується утриматися від потенційно небезпечних видів діяльності.

Застосування під час вагітності та лактації

У I триместрі вагітності Лопераміда гідрохлорид протипоказаний. Незважаючи на відсутність даних про тератогенну та ембріотоксичну дію, в II і III триместрах препарат може застосовуватися тільки у випадках, коли очікувана користь вище можливих ризиків.

Лоперамід проникає в грудне молоко. Якщо лікування потрібно в період лактації, слід перервати грудне вигодовування.

Застосування в дитячому віці

Лопераміда гідрохлорид протипоказаний дітям до 6 років через високий вміст діючої речовини та особливості лікарської форми.

При порушеннях функції нирок

Корекція дози Лопераміда гідрохлориду не потрібна.

При порушеннях функції печінки

Лопераміда гідрохлорид повинен з обережністю застосовуватися при печінковій недостатності, оскільки у таких пацієнтів можливе зниження пресистемного метаболізму лопераміду, через що існує ризик відносного передозування і, як наслідок, розвиток токсичних ефектів з боку центральної нервової системи.

Застосування в похилому віці

Не потрібно коригувати дозу.

Лікарська взаємодія

Очікується, що при одночасному застосуванні препаратів зі схожими фармакологічними властивостями можливе посилення ефекту лопераміду гідрохлориду, а препаратів, що посилюють моторику шлунково-кишкового тракту - зменшення його ефекту.

Спільний прийом хінідіну або ритонавіру, що є інгібіторами Р-глікопротеїну, в 2-3 рази підвищує плазмову концентрацію лопераміду, що застосовується в разовій дозі 16 мг. При прийомі препарату в рекомендованих дозах клінічна значимість даної взаємодії невідома.

При одночасному застосуванні лопераміду гідрохлориду в разовій дозі 16 мг і кетоконазолу, що є інгібітором ферменту СУР3А4 і Р-глікопротеїну, відзначалося 5-кратне збільшення плазмової концентрації лопераміду, проте це не супроводжувалося посиленням його фармакодинамічних ефектів.

При одночасному застосуванні лопераміду в разовій дозі 4 мг і ітраконазола, що є інгібітором ферменту СУР3А4 і Р-глікопротеїну, зазначалося 3-4-кратне збільшення плазмової концентрації лопераміду. У рамках цього ж дослідження гемфіброзил (інгібітор СУР2С8) підвищував вміст лопераміду в плазмі крові приблизно в 2 рази. При одночасному застосуванні ітраконазолу і гемфіброзилу максимальні плазмові концентрації лопераміду збільшувалися в 4 рази, а загальна експозиція в плазмі - в 13 разів. Однак результати психомоторних тестів (тесту заміни цифрових символів і тесту суб'єктивного почуття сонливості) не показали посилення впливу комбінації цих речовин на ЦНС.

Лопераміда гідрохлорид при спільному застосуванні в 3 рази підвищує плазмовий вміст десмопресину (ймовірно, внаслідок гноблення моторики шлунково-кишкового тракту).

Не слід застосовувати лоперамід у дітей у поєднанні з лікарськими засобами, які можуть гнітити ЦНС.

Аналоги

Аналогами Лопераміда гідрохлориду є Веро-лоперамід, Діара, Імодіум, Лопедіум, Лоперамід, Суперілоп та ін.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла і вологи місці, недоступному для дітей, при температурі 15-25 ° С.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається без рецепта.

Відгуки про Лопераміда гідрохлорид

Згідно з відгуками, Лопераміда гідрохлорид - ефективний, недорогий і добре переносимий засіб. Діарея - проблема, з якою в той чи інший момент стикається кожна людина, тому даний препарат, на думку більшості, завжди повинен бути присутнім в домашній аптечці.