Веро-Амлодіпін

Веро-Амлодіпін: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Vero-Amlodipine

Код ATX: C08CA01

Діюча речовина: амлодипін (amlodipine)

Виробник: ВАТ «ВЕРОФАРМ», Росія

Актуалізація опису та фото: 02.11.2021

Веро-Амлодіпін - антагоніст кальцію, БМКК (блокатор повільних кальцієвих каналів).

Форма випуску та склад

Лікарська форма препарату Веро-Амлодіпін - таблетки: білі або білі з кремовим відтінком, можлива легка мармурність поверхні, плоскоциліндричні (по 10 шт. в контурних коміркових упаковках, в пачці картонній 1 або 3 упаковки; по 10 або 30 шт. в банках з полімеру, в пачці картонної 1 банку; по 2 або 2,5 кг таблеток в контейнерах з полімеру, що поставляються на експорт).

Склад на 1 таблетку:

• діюча речовина: амлодипіна безілат (еквівалентно вмісту амлодипіну) - 5 або 10 мг;
• допоміжні компоненти: кальція фосфату дигідрат, примогель (натрію карбоксиметилкрахмаль), крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, аеросил (кремнія діоксид колоїдний), стеарат магнію.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Амлодипін - активний компонент Веро-Амлодіпіна - похідне дигідропірідіну, завдяки здатності блокувати повільні кальцієві канали знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітини (переважно в клітини гладких м'язів судин, менше в кардіоміоцити), внаслідок чого проявляє антиангінальну і гіпотензивну активність.

Препарат знижує вираженість ішемії міокарда. Антиангінальна ефективність амлодипіну обумовлена розширюючою дією на коронарні і периферичні артерії та артеріоли: завдяки розширенню периферичних артеріол він знижує ОПСС (загальний периферичний судинний опір) і постнавантаження на серце, зменшуючи тим самим потребу міокарда в кисні. Сприяючи розширенню коронарних артерій і артеріол в ішемізованих, а також у незмінених зонах міокарда, речовина збільшує надходження в міокард кисню (особливо при терапії вазоспастичної стенокардії Принцметала) і попереджає розвиток спазму коронарних артерій (включаючи викликаний курінням). У пацієнтів зі стенокардією прийом разової добової дози амлодипіну підвищує тривалість періоду фізичного навантаження, під час якої затримує розвиток ішемічної депресії сегмента ST і приступів стенокардії, знижує частоту її нападів і дозу нітрогліцерину.

Веро-Амлодіпін надає тривалу дозозалежну гіпотензивну дію, обумовлену прямим вазодилатуючим впливом на клітини гладких м'язів судин. Застосовувана для лікування артеріальної гіпертензії разова доза здатна забезпечити клінічно значуще зниження АД (артеріального тиску) у хворого в положенні лежачи і стоячи протягом доби. При цьому препарат не викликає різкого падіння АД, не зменшує ФВЛЖ (фракцію викиду лівого шлуночка) і сприйнятливість до фізичного навантаження, знижує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка, при ІБС (ішемічної хвороби серця) надає кардіопротекторну дію. На скоротимість і провідність міокарда не впливає, рефлекторного збільшення ЧСС (частоти серцевих скорочень) не викликає, пригнічує агрегацію тромбоцитів, збільшує СКФ (швидкість клубочкової фільтрації) і надає слабку натрійуретичну дію. Не збільшує вираженість мікроальбуминурії у пацієнтів з діабетичною нефропатією.

При захворюваннях серцево-судинної системи (в т. ч. коронарному атеросклерозі з ураженням однієї судини і до стенозу трьох і більше артерій, атеросклерозі сонних артерій)після інфаркту міокарда, чрескожної ТЛП (транслюмінальної ангіопластики) коронарних артерій або у пацієнтів зі стенокардією амлодипін попереджає розвиток утовщення КІМ (комплексу інтима-медіа) сонних артерій, знижує кількість летальних випадків від інсульту, інфаркту міокарда, ТЛП, аортокоронарного шунтування, зменшує кількість госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування ХСН (хронічної серцевої недостатності), зменшує необхідність втручань для відновлення коронарного кровотоку.

При ХСН III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA (Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) амлодипін не підвищує ризик розвитку ускладнень і смертельних наслідків у пацієнтів, що приймають дигоксин, діуретики та інгібітори АПФ (ангіотензинпревращающего ферменту). При неішемічній етіології даного захворювання застосування Веро-Амлодипіна може викликати набряк легенів.

На метаболізм і концентрацію ліпідів плазми крові амлодипін несприятливого впливу не чинить.

Ефект Веро-Амлодіпіна настає через 2-4 години з моменту прийому і триває добу.

Фармакокинетика

Фармакокинетичні показники амлодипіну:

• абсорбція: після перорального застосування абсорбується добре (близько 90%); на всмоктування речовини в кишковому тракті прийом їжі впливу не чинить; показник абсолютної біодоступності варіює в межах 64-80%; максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 6-9 годин;
• розподіл: середнє значення обсягу розподілу становить 21 л/кг; з білками плазми зв'язується близько 97% амлодипіну; він проникає через гематоенцефалічний бар'єр, досягаючи рівноважної концентрації в організмі на 7-8-й день терапії;
• метаболізм: відбувається в печінці з утворенням неактивних метаболітів. T_1/2 (період напіввідання) препарату становить в середньому від 35 до 50 годин, що дозволяє приймати його один раз на добу. При артеріальній гіпертензії T_1/2 становить 48 годин, у літньому віці (після 65 років) цей показник збільшується до 65 годин, у пацієнтів з печінковою недостатністю - до 60 годин, подібне збільшення спостерігається і при ХСН важкого ступеня;
• виведення: загальний кліренс амлодипіну - 500 мл/хв; нирками у вигляді неактивних метаболітів екскретується близько 60% дози, що надійшла, в незміненому вигляді - до 10%. Через травлену систему (жовчогінні протоки і кишечник) виділяється від 20 до 25% амлодипіну у вигляді метаболітів. Гемодіаліз не робить клінічно значущого впливу на елімінацію препарату.

Порушення функції нирок на фармакокинетику амлодипіну істотно не впливає.

Покази застосування

Веро-Амлодіпін рекомендується приймати при наступних захворюваннях:

• артеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованого лікування з іншими антигіпертензивними засобами);
• стабільна стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія Принцметала (як монотерапія або в складі комбінованого лікування з іншими антиангінальними засобами).

Протипоказання

Абсолютні:

• нестабільна стенокардія, крім вазоспастичної стенокардії Принцметала;
• виражена артеріальна гіпотензія з систоличним АД менше 90 мм рт. ст.;
• дитячий та підлітковий вік до 18 років;
• індивідуальна гіперчутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропірідіну та допоміжних компонентів препарату.

Згідно з інструкцією, Веро-Амлодіпін необхідно застосовувати з обережністю (відносні протипоказання) при артеріальній гіпотензії, порушеннях функції печінки, синдромі слабкості синусового вузла (вираженої брадикардії, тахікардії), аортальному стенозі, мітральному стенозі, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, гострому інфаркті міокології, протягом 1, протягом, протягом, протягом, протягом, протягом, протягом, протягом, протягом цього, протягом цього місяця, протягом цього, протягом, протягом, протягом цього місяця, протягом цього місяця.

Інструкція із застосування Веро-Амлодіпіна: спосіб і дозування

Таблетки Веро-Амлодіпін приймають всередину.

Рекомендоване дозування для терапії артеріальної гіпертензії та стенокардії: початкова доза - 5 мг на добу в один прийом; у разі необхідності дозу можна збільшити до 10 мг на добу в один прийом.

При одночасному призначенні амлодипіну з тиазидними діуретиками, лід-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ корекція дози амлодипіну не потрібна.

Побічні дії

Побічні ефекти з боку систем та органів з використанням наступної класифікації частоти їх розвитку: часто - > 1%, нечасто - від 0,1% до 1%, рідко - від 0,01% до 0,1%, вкрай рідко - < 0,01%:

• серцево-судинна система: часто - відчуття серцебиття, периферичні набряки (переважно набряклість стоп і щиколоток); нечасто - сильне зниження АД, васкуліт, ортостатична гіпотензія; рідко - розвиток/посилення серцевої недостатності; вкрай рідко - мігрень, порушення серцевого ритму (шлункова тахікардія, брадикардія, трепетання передсердь), біль у грудній клітці, інфаркт міокарда;
• центральна і периферична нервова система: часто - запаморочення, головний біль, відчуття спека і припливів крові до обличчя, сонливість, підвищена стомлюваність; нечасто - астенія, нездужання, непритомність, периферична нейропатія, гіпестезії, парестезії, тремор, емоційна лабільність, безсоння, незвичайні сновидіння, депресія, нервозність, тривога; рідко - апатія, ажитація, судоми; вкрай рідко - амнезія, атаксія;
• травна система: часто - нудота, біль в абдомінальній області; нечасто - запор, блювота, діарея, метеоризм, анорексія, диспепсія, спрага, сухість у роті; рідко - підвищення апетиту, гіперплазія десен; вкрай рідко - панкреатит, гастрит, жовтяниця (частіше холестатична), гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит;
• органи кроветворіння: вкрай рідко - лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура, тромбоцитопенія;
• дихальна система: нечасто - риніт, задишка; вкрай рідко - кашель;
• сечостатева система: нечасто - болюче сечовипускання, ніктурія, півлакіурія, імпотенція; вкрай рідко - поліурія, дизурія;
• опорно-руховий апарат: нечасто - судоми, артралгія, міалгія, артроз, біль у спині; рідко - міастиння;
• реакції гіперчутливості: нечасто - шкірний свербіж, висип; вкрай рідко - мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, крапивниця;
• інші реакції: нечасто - дзвін у вухах, алопеція, гінекомастія, підвищення/зниження маси тіла, порушення зору, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, диплопія, біль в очах, порушення акомодації, збочення смаку, носова кровотеча, озноб, гіпергідроз; рідко - ксеродермія, паросмія, холодний піт, порушення пігментації шкіри, гіперглікемія.

Передозування

Симптомом передозування амлодипіну є виражене зниження АД з імовірністю розвитку надмірної периферичної вазодилатації і рефлекторної тахікардії з ризиком розвитку вираженого стійкого зниження АД аж до шоку і летального результату.

Для терапії стану бажано в перші 2 години після передозування провести пацієнту промивання шлунка і дати активоване вугілля, після чого укласти хворого в горизонтальне положення, забезпечивши піднесене положення нижніх кінцівок. Слід контролювати роботу серцево-судинної системи, забезпечити моніторинг показників функції серця і легенів, контроль ОЦК (обсягу циркулюючої крові) та діурізу. З метою відновлення тонусу судин застосовують судинні засоби, якщо немає протипоказань до їх використання; щоб усунути наслідки блокади кальцієвих каналів внутрішньовенно вводять кальцію глюконат.

Гемодіаліз для лікування передозування Веро-Амлодіпіна неефективний.

Особливі вказівки

Амлодипін не впливає на концентрацію в плазмі крові глюкози, калію, гормонів щитовидної залози, сечової кислоти, ліпідів, азоту сечовини, креатиніну.

У зв'язку з ризиком погіршення течії стенокардії внаслідок скасування амлодипіну, припиняти терапію Веро-Амлодипіному слід поступово.

Під час лікування потрібен контроль маси тіла, а також регулярна санація ротової порожнини у стоматолога для запобігання кровоточивості, хворобливості, гіперплазії десен.

Не встановлена ефективність і безпека терапії амлодипіном на тлі гіпертонічного кризу.

У літньому віці можливе збільшення T_1/2 і зниження кліренсу препарату. Корекції дози Веро-Амлодіпіна такий стан не вимагає, але слід більш ретельно спостерігати за самопочуттям пацієнтів даної категорії.

Вплив на здатність до управління автотранспортом і складними механізмами

Під час прийому Веро-Амлодіпіна при виконанні видів робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги та збитку психомоторних реакцій (управління автотранспортом, заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності), необхідно дотримуватися обережності.

Застосування під час вагітності та лактації

Безпека і ефективність застосування Веро-Амлодіпіна при вагітності не встановлені, тому прийом препарату в цей період можливий тільки в разі перевищення користі для матері над потенційними ризиками для плоду.

Дані, що свідчать про виділення амлодипіну при лактації, відсутні, але є достовірна інформація про екскрецію з грудним молоком інших БМКК - похідних дигідропірідіну. Тому в разі необхідності призначення Веро-Амлодіпіна жінкам, які годують, слід вирішити питання про переривання або припинення грудного вигодовування.

Застосування в дитячому віці

У педіатричній практиці Веро-Амлодіпін протипоказано застосовувати для лікування дітей і підлітків віком до 18 років у зв'язку з обмеженістю даних щодо ефективності та безпеки терапії.

Лікарська взаємодія

• інгібітори мікросомальних ферментів печінки: посилюється ризик розвитку побічних ефектів амлодипіну у зв'язку з можливим підвищенням плазмової концентрації амлодипіну;
• індуктори мікросомальних ферментів печінки: знижується ризик розвитку побічних ефектів у зв'язку з можливим зниженням плазмової концентрації амлодипіну;
• НПВП (нестероїдні протизапальні препарати), особливо містять індометацин: не виявляють клінічно значущої взаємодії з амлодипіном (на відміну від інших БМКК);
• верапаміл, тиазидні та петлеві діуретики, нітрати, лід-адреноблокатори, інгібітори АПФ: потенціують антиангінальну і гіпотензивну дію амлодипіну;
• дігоксин і варфарин: амлодипін не впливає на їх фармакокинетичні параметри;
• циметидин: не впливає на фармакокинетику амлодипіну;
• препарати кальцію: можливе зменшення ефективності БМКК;
• противірусні препарати (наприклад, ритонавір): підвищують концентрацію БМКК у плазмі крові;
• нейролептики: потенцірують гіпотензивну дію похідних дигідропиридину;
• препарати літію: можуть посилювати нейротоксичність;
• препарати для інгаляційної анестезії (похідні вуглеводнів, включаючи ізофлуран), аміодарон, хінідін: можуть посилювати гіпотензивну дію.

Аналоги

Аналогами Веро-Амлодипіна є: Амлодак, Амловас, Амлодіфарм, Амлодігамма, Амлорус, Амлонг, Амлонорм, Карділопін, Калчек, Нормодіпін, Стамло та ін.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі до 30 ° С. Берегти від дітей.

Термін придатності - 4 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Веро-Амлодіпіна

Більшість відгуків про Веро-Амлодіпіна позитивні, всі пацієнти відзначають невисоку вартість препарату і хорошу ефективність для зниження тиску, а також поліпшення загального самопочуття. При регулярному прийомі таблеток припиняються головні болі, проходить слабкість, стомлюваність, запаморочення.